¿Por qué es importante el tamaño de los fármacos?
El tamaño de los fármacos es importante por dos razones principales:
- Especificidad de acción: Para que un fármaco se una a un receptor específico, debe tener un tamaño y una forma que coincidan con el receptor. Si el fármaco es demasiado pequeño o demasiado grande, no podrá unirse al receptor de forma efectiva.
- Permeabilidad: Los fármacos deben ser capaces de moverse por el cuerpo para llegar al lugar donde deben actuar. Los fármacos más grandes tienen más dificultades para difundirse por el cuerpo, por lo que a menudo deben administrarse directamente en el lugar donde deben actuar.
El tamaño molecular de los fármacos es un factor importante que determina su capacidad de actuar sobre los receptores y su capacidad de moverse por el cuerpo. Los fármacos que son demasiado pequeños o demasiado grandes pueden no ser capaces de unirse a los receptores con suficiente fuerza para producir un efecto, o pueden tener dificultades para difundirse por el cuerpo. Por lo tanto, es importante tener en cuenta el tamaño de los fármacos al diseñar y desarrollar nuevos fármacos.
El tamaño molecular de los fármacos varía desde muy pequeño (ión de litio, 7 Dalton) hasta muy grande (por ejemplo, alteplasa [t-PA], una proteína de 59.050 Dalton). Sin embargo, la mayoría de los fármacos tienen pesos moleculares entre 100 y 1000 Dalton.
El límite inferior de este estrecho rango probablemente se fije por los requisitos de especificidad de acción. Para que una molécula de fármaco se ajuste bien a un solo tipo de receptor, debe ser lo suficientemente única en forma, carga y otras propiedades, para evitar su unión a otros receptores. Para lograr tal unión selectiva, parece que una molécula debe tener al menos 100 unidades de masas moleuclar en tamaño en la mayoría de los casos.
El límite superior en el peso molecular está determinado principalmente por el requisito de que los fármacos deben poder moverse dentro del cuerpo (por ejemplo, desde el lugar de administración hasta el lugar de acción). Los fármacos mucho más grandes que 1000 Dalton no difunden fácilmente, por lo que deben administrarse directamente en el lugar donde tienen su efecto. En el caso de alteplasa, una enzima que disuelve coágulos, el fármaco se administra directamente en el sistema vascular por infusión intravenosa.