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- Escrito por: Germán Fernández
- Categoría: Introducción a la farmacología
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La Farmacología, una rama esencial de las ciencias biológicas, se dedica al estudio de las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos. En términos generales, un fármaco es cualquier sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo. Sin embargo, en un sentido más específico, se considera fármaco a aquellas sustancias químicas utilizadas en el tratamiento, curación, prevención o diagnóstico de enfermedades, así como para evitar la aparición de procesos fisiológicos indeseados.
Se utiliza el término "fármaco" o "sustancia medicinal" para referirse a cualquier materia, sin importar su origen, que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento. Por lo tanto, un fármaco se define como el principio activo de un medicamento. El medicamento, por su parte, está compuesto por la sustancia medicinal y sus combinaciones o asociaciones, diseñadas para ser utilizadas en personas o animales, y que poseen propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, así como para modificar funciones fisiológicas. En otras palabras, el medicamento es el resultado de la elaboración del principio activo (o principios activos) a través de técnicas farmacéuticas para su uso medicinal. Además, existe la categoría de especialidad farmacéutica, que se refiere al medicamento con una composición e información definidas, una forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado y acondicionado para su uso medicinal inmediato y listo para ser dispensado al público a través de envasados o preparados específicos que se adquieren en las farmacias.
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La Farmacología tiene como objetivo primordial beneficiar al paciente de manera racional y estricta, al igual que se sigue un proceso de diagnóstico para llegar a un buen diagnóstico. Para lograr esto, es necesario contar con un profundo conocimiento sobre cómo actúan los fármacos, cómo lo hacen en la situación patológica específica del paciente y qué problemas pueden surgir. Es imprescindible planificar la acción terapéutica con el mismo esfuerzo que se dedica al desarrollo del proceso diagnóstico.
Gracias al desarrollo de disciplinas como la química, la fisiología, la bioquímica y la tecnología analítica, se ha logrado aislar productos altamente activos de fuentes naturales, así como diseñar y sintetizar nuevos compuestos. Se han analizado sus acciones y efectos en todos los niveles posibles de organización de la sustancia viva, y se han estudiado los procesos que ocurren cuando pasan por el organismo. Esto ha dado lugar a una explosión en la producción de fármacos con una gran actividad terapéutica, pero también ha generado un cúmulo de información que no siempre es fácil de asimilar. Sin embargo, esto también ha proporcionado posibilidades de aplicación rigurosa, objetiva e individualizada a las características de cada paciente.
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La administración de un fármaco con el objetivo de obtener un efecto terapéutico adecuado es un proceso complejo y riguroso que requiere de un enfoque integral. En la época actual, es fundamental que cualquier decisión prescriptiva cumpla con criterios de racionalidad y esté respaldada por un análisis detallado. Para lograrlo, es necesario responder a una serie de preguntas clave que abarcan desde la penetración del fármaco en el paciente hasta su efecto farmacológico y terapéutico.
La primera pregunta que surge en el proceso terapéutico es si el fármaco penetra adecuadamente en el paciente. Para responder a esta interrogante, es esencial tener en cuenta las propiedades farmacéuticas del fármaco, como su formulación y vía de administración. Además, se debe evaluar la capacidad del paciente para cumplir la prescripción.
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En la antigüedad, se estableció un vínculo natural entre la religión y el uso de drogas. Aquellos que se volvieron más hábiles en el uso de drogas para tratar enfermedades fueron los "mediadores" entre este mundo y el mundo espiritual, es decir, los sacerdotes, chamanes, personas sagradas, brujos y adivinos. Gran parte de su poder dentro de la comunidad se derivaba de las curas que podían lograr con las drogas. Se creía que los enfermos estaban poseídos por demonios y que la salud podía restablecerse identificando al demonio y encontrando una forma de expulsarlo.
Originalmente, la religión dominaba su asociación con la terapéutica y se invocaba la intervención divina para cada tratamiento. Sin embargo, el uso de drogas para efectuar curas provocó un cambio profundo tanto en el pensamiento religioso como en la estructura. A medida que se fue conociendo más sobre los efectos de las drogas, la importancia de la intervención divina comenzó a disminuir y el tratamiento de los pacientes pasó a ser efectivamente una tarea del sacerdote en lugar de los dioses a quienes servía el sacerdote. Este proceso llevó a una comprensión creciente de los poderes curativos de los productos naturales y a una disminución de la dependencia de la intervención sobrenatural, lo que alteró para siempre la relación entre la humanidad y sus dioses. Además, cuando los sacerdotes comenzaron a aplicar la información aprendida del tratamiento de un paciente al tratamiento de otros pacientes, se reconoció que existía una regularidad en el mundo natural independiente de los caprichos o la voluntad sobrenatural. Por lo tanto, la terapéutica evolucionó desde sus raíces en la magia hasta una base en la experiencia. Esto sentó las bases para la formación de una práctica médica basada en la ciencia.
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Consentimiento para participar en un ensayo clínico
El desarrollo clínico de nuevos fármacos generalmente se lleva a cabo en pasos o fases descritas convencionalmente como farmacología clínica (fase I), investigación clínica (fase II), ensayos clínicos (fase III) y estudios posteriores al mercado (fase IV).
Fase I
Cuando se administra un fármaco por primera vez a seres humanos, los estudios generalmente se han llevado a cabo en hombres sanos de entre 18 y 45 años de edad. Sin embargo, esta práctica está siendo cada vez más examinada y criticada. Para ciertos tipos de fármacos, como los agentes antineoplásicos, no es apropiado utilizar sujetos sanos debido al alto riesgo de lesiones. El propósito de los estudios de fase I es establecer el nivel de dosis en el cual aparecen los primeros signos de toxicidad. Los estudios iniciales consisten en administrar una sola dosis del fármaco de prueba y observar de cerca al sujeto en un hospital o unidad de farmacología clínica con instalaciones de emergencia. Si no se producen reacciones adversas, la dosis se incrementa progresivamente hasta alcanzar una dosis o nivel sérico predeterminado o hasta que aparezca toxicidad. Los estudios de fase I generalmente se limitan a un grupo de 20 a 80 sujetos. Si no se producen efectos adversos a partir de dosis únicas, se inician estudios de dosis múltiples a corto plazo.
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Los fármacos son sustancias que producen un cambio en la función biológica a través de sus acciones químicas. Pueden ser sintetizados dentro del cuerpo (por ejemplo, las hormonas) o pueden ser sustancias que no se sintetizan en el cuerpo (es decir, xenobióticos, del griego xenos, que significa "extraño").
Los fármacos pueden ser agonistas (activadores) o antagonistas (inhibidores) de las moléculas receptoras. Los receptores son proteínas que se encuentran en las células y que juegan un papel importante en la regulación de la función celular. Cuando un fármaco se une a un receptor, puede activar o inhibir su función.
Los fármacos pueden tener una gran variedad de efectos, desde los muy específicos (como los que tienen los medicamentos que se utilizan para tratar el cáncer) hasta los muy generales (como los que tienen los medicamentos que se utilizan para tratar el dolor).
Para que un fármaco sea eficaz, debe tener las propiedades adecuadas para interactuar con su receptor. La molécula del fármaco debe tener el tamaño, la carga eléctrica, la forma y la composición atómica adecuados. Además, el fármaco debe ser capaz de llegar a su receptor en el lugar correcto del cuerpo.
Los fármacos también deben ser capaces de inactivarse o excretarse del cuerpo a un ritmo razonable. Si un fármaco no se inactiva o excreta, puede acumularse en el cuerpo y causar efectos adversos.
Los fármacos son una parte importante de la medicina moderna. Se utilizan para tratar una amplia gama de enfermedades, desde las más comunes hasta las más graves. Los fármacos también se utilizan para prevenir enfermedades y para mejorar la salud en general.
En este artículo se ha repasado la naturaleza de los fármacos, definiendo qué son y cómo funcionan. También se han discutido los diferentes tipos de fármacos, así como sus propiedades y características. El artículo finaliza con una breve reflexión sobre la importancia de los fármacos en la medicina moderna.
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Los fármacos pueden ser sólidos, líquidos o gaseosos a temperatura ambiente. El estado físico de un fármaco a menudo determina la mejor ruta de administración. Por ejemplo, los fármacos sólidos a menudo se toman por vía oral, mientras que los fármacos líquidos se pueden tomar por vía oral, inyectar o aplicar tópicamente. Los fármacos gaseosos generalmente se inhalan.
Las diversas clases de compuestos orgánicos, como los carbohidratos, las proteínas, los lípidos y sus constituyentes, están representados en la farmacología. También se han utilizado oligonucleótidos en forma de pequeños segmentos de ARN en farmacología. Un número de fármacos útiles o peligrosos son elementos inorgánicos, como el litio, el hierro y los metales pesados.
Muchos fármacos orgánicos son ácidos o bases débiles. Este hecho tiene importantes implicaciones en la forma en que los maneja el cuerpo. El pH de diferentes compartimentos corporales puede variar, y esto puede afectar el grado de ionización de un fármaco. Por ejemplo, un ácido débil estará más ionizado en un entorno básico que en un entorno ácido. El grado de ionización de un fármaco puede afectar su absorción, distribución, metabolismo y excreción.
La naturaleza física de los fármacos es un factor importante a considerar al diseñar una terapia farmacológica. El estado físico de un fármaco, sus propiedades químicas e interacciones con el cuerpo afectan cómo funcionará el fármaco. Al comprender la naturaleza física de los fármacos, podemos predecir mejor cómo serán absorbidos, distribuidos, metabolizados y excretados. Este conocimiento puede ayudarnos a seleccionar la mejor ruta de administración y dosis para un fármaco en particular.
Además del estado físico de un fármaco, su tamaño y forma también pueden afectar su absorción, distribución, metabolismo y excreción. Por ejemplo, los fármacos lipofílicos pequeños tienen más probabilidades de ser absorbidos a través de la pared intestinal que los fármacos grandes, hidrofílicos. La forma de un fármaco también puede afectar su capacidad para unirse a los receptores.
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¿Por qué es importante el tamaño de los fármacos?
El tamaño de los fármacos es importante por dos razones principales:
- Especificidad de acción: Para que un fármaco se una a un receptor específico, debe tener un tamaño y una forma que coincidan con el receptor. Si el fármaco es demasiado pequeño o demasiado grande, no podrá unirse al receptor de forma efectiva.
- Permeabilidad: Los fármacos deben ser capaces de moverse por el cuerpo para llegar al lugar donde deben actuar. Los fármacos más grandes tienen más dificultades para difundirse por el cuerpo, por lo que a menudo deben administrarse directamente en el lugar donde deben actuar.
El tamaño molecular de los fármacos es un factor importante que determina su capacidad de actuar sobre los receptores y su capacidad de moverse por el cuerpo. Los fármacos que son demasiado pequeños o demasiado grandes pueden no ser capaces de unirse a los receptores con suficiente fuerza para producir un efecto, o pueden tener dificultades para difundirse por el cuerpo. Por lo tanto, es importante tener en cuenta el tamaño de los fármacos al diseñar y desarrollar nuevos fármacos.
El tamaño molecular de los fármacos varía desde muy pequeño (ión de litio, 7 Dalton) hasta muy grande (por ejemplo, alteplasa [t-PA], una proteína de 59.050 Dalton). Sin embargo, la mayoría de los fármacos tienen pesos moleculares entre 100 y 1000 Dalton.
El límite inferior de este estrecho rango probablemente se fije por los requisitos de especificidad de acción. Para que una molécula de fármaco se ajuste bien a un solo tipo de receptor, debe ser lo suficientemente única en forma, carga y otras propiedades, para evitar su unión a otros receptores. Para lograr tal unión selectiva, parece que una molécula debe tener al menos 100 unidades de masas moleuclar en tamaño en la mayoría de los casos.
El límite superior en el peso molecular está determinado principalmente por el requisito de que los fármacos deben poder moverse dentro del cuerpo (por ejemplo, desde el lugar de administración hasta el lugar de acción). Los fármacos mucho más grandes que 1000 Dalton no difunden fácilmente, por lo que deben administrarse directamente en el lugar donde tienen su efecto. En el caso de alteplasa, una enzima que disuelve coágulos, el fármaco se administra directamente en el sistema vascular por infusión intravenosa.