Los fármacos pueden ser sólidos, líquidos o gaseosos a temperatura ambiente. El estado físico de un fármaco a menudo determina la mejor ruta de administración. Por ejemplo, los fármacos sólidos a menudo se toman por vía oral, mientras que los fármacos líquidos se pueden tomar por vía oral, inyectar o aplicar tópicamente. Los fármacos gaseosos generalmente se inhalan.

Las diversas clases de compuestos orgánicos, como los carbohidratos, las proteínas, los lípidos y sus constituyentes, están representados en la farmacología. También se han utilizado oligonucleótidos en forma de pequeños segmentos de ARN en farmacología. Un número de fármacos útiles o peligrosos son elementos inorgánicos, como el litio, el hierro y los metales pesados.

Muchos fármacos orgánicos son ácidos o bases débiles. Este hecho tiene importantes implicaciones en la forma en que los maneja el cuerpo. El pH de diferentes compartimentos corporales puede variar, y esto puede afectar el grado de ionización de un fármaco. Por ejemplo, un ácido débil estará más ionizado en un entorno básico que en un entorno ácido. El grado de ionización de un fármaco puede afectar su absorción, distribución, metabolismo y excreción.

La naturaleza física de los fármacos es un factor importante a considerar al diseñar una terapia farmacológica. El estado físico de un fármaco, sus propiedades químicas e interacciones con el cuerpo afectan cómo funcionará el fármaco. Al comprender la naturaleza física de los fármacos, podemos predecir mejor cómo serán absorbidos, distribuidos, metabolizados y excretados. Este conocimiento puede ayudarnos a seleccionar la mejor ruta de administración y dosis para un fármaco en particular.

Además del estado físico de un fármaco, su tamaño y forma también pueden afectar su absorción, distribución, metabolismo y excreción. Por ejemplo, los fármacos lipofílicos pequeños tienen más probabilidades de ser absorbidos a través de la pared intestinal que los fármacos grandes, hidrofílicos. La forma de un fármaco también puede afectar su capacidad para unirse a los receptores.